背景技术：
1、已经观察到对引入临床的每种抗生素的细菌耐药性，所述抗生素包括最后手段药物(drugs-of-last resort)，诸如万古霉素(vancomycin)、达托霉素(daptomycin)和粘菌素。耐药率的增加，加上新抗生素的发现和开发趋势的下降，预示着危机。现在存在的病原体对所有或几乎所有可用的抗生素具有耐药性，从而导致细菌感染引起的死亡数量增加。根据cdc，在美国每年有至少280万人感染耐抗生素细菌或真菌，并且超过35,000人因此死亡。在抗菌药物的发现和开发方面没有改进的情况下，预计这一问题只会变得更糟。据预测，到2050年，全球每年将有1000万人死于耐药性细菌感染。
2、eskape病原体：屎肠球菌(enterococcus faecium)、金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus)、肺炎克雷伯氏菌(klebsiella pneumoniae)/大肠杆菌(escherichia coli)(肠杆菌科(enterobacteriacaea))、鲍氏不动杆菌(acinetobacterbaumannii)、铜绿假单胞菌(pseudomonas aeruginosa)和肠杆菌属物种引起最多的医院获得性感染，并且经常“逃脱”传统疗法的作用。耐多药(mdr)革兰氏阴性感染的发病率持续增加。最新的实例来自于，2020年5月至6月期间，在美国马里兰州一家医院的冠状病毒疾病专用护理病房中，观察到耐多药革兰氏阴性菌在患者中迅速传播。世界卫生组织(who)于2017年发布了一份抗生素耐药性“优先病原体”清单，亟需针对这些病原体开发新的抗生素。其中最关键的一组病原体包括在医院、疗养院以及需要诸如呼吸机和血液导管等装置护理的患者中构成特殊威胁的耐多药细菌。它们包括不动杆菌属(acinetobacter)、假单胞菌属(pseudomonas)和各种肠杆菌(包括克雷伯氏菌属(klebsiella)、大肠杆菌、沙雷氏菌属(serratia)和变形杆菌属(proteus))。它们可引起严重且通常致命的感染，诸如血流感染和肺炎。第二和第三个最关键的组列出了越来越耐药的高和中优先级细菌，诸如淋病奈瑟氏球菌(neisseria gonorrhoeae)。由淋病奈瑟氏球菌(淋球菌感染)引起的性传播感染(sti)自2014年以来已增加63％，并且是包括盆腔炎性疾病、异位妊娠和不孕症在内的后遗症的原因，并且可促进人免疫缺陷病毒(hiv)的传播。淋病奈瑟氏球菌获得抗微生物耐药性的能力影响治疗建议，并使控制复杂化。在2010年，cdc推荐头孢曲松和阿奇霉素的组合用于治疗非复杂性淋球菌感染。然而，头孢曲松耐药性的持续低发生率和阿奇霉素耐药性的增加的发生率导致此建议的重新评价。淋病奈瑟氏球菌中的阿奇霉素耐药性日益受到关注。基因组流行病学数据证实，阿奇霉素耐药性可由多种机制引起。从全国范围来看，易感性降低(mic≥2.0μg/ml)的淋病奈瑟氏球菌分离株的百分比在5年内增加超过七倍(从2013年的0.6％增加至2018年的4.6％)。在2018年期间，具有阿奇霉素警戒值的淋球菌分离监测项目(gisp)分离株在男男性行为者中的比例为8.6％，而在仅男女性行为者中的比例为2.9％。研究已经将阿奇霉素易感性降低的发展与患有淋病奈瑟氏球菌感染的患者中的阿奇霉素暴露相关联。自1968年的氟喹诺酮类以来，没有一类新的有效对抗革兰氏阴性细菌的抗生素被引入临床，并且临床医生不得不依赖后来的广谱抗生素(即，有效对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的抗生素)，特别是碳青霉烯类。不幸的是，碳青霉烯类耐药性也在上升，并且由耐碳青霉烯类肠杆菌(cre)引起的感染估计具有比碳青霉烯类易感感染高50％的死亡率。随着耐碳青霉烯类感染的增加，粘菌素(先前由于高毒性而退出临床的药物)已被重新引入临床。然而，粘菌素耐药性正在出现，并且容易通过质粒的水平基因转移而传播。对粘菌素和碳青霉烯类两者具有耐药性的病原体具有治疗挑战性，死亡率在20％-70％的范围内。随着耐碳青霉烯类和耐粘菌素感染的增加，将需要开发新的广谱抗生素以对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性抗生素耐药性的增加。
3、因此，需要用于治疗和/或预防细菌感染的治疗剂和方法。
技术实现思路
1、本文公开的化合物已被证明具有针对多种细菌的抗菌活性。
2、因此，一个实施方案提供了式i的化合物：
3、
4、其中；
5、r1为氢、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c2-c6)炔基、-c(＝o)ra、-c(＝o)n(ra)2、-s(＝o)2n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c2-c6)炔基、(c2-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、苯基和-op(＝o)(oh)2，其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基取代；并且
6、r2为氢、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、-c(＝o)rb、-c(＝o)n(rb)2、-s(＝o)2n(rb)2、-c(＝nrb)n(rb)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rb)2、-nrbc(＝nrb)n(rb)2、-c(＝nrb)n(rb)2和-op(＝o)(oh)2；或
7、r1和r2与它们所连接的氮一起形成杂环基，其中所述杂环基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rab)2、-nrabc(＝nrab)n(rab)2、-c(＝nrab)n(rab)2和-op(＝o)(oh)2，
8、z为-orc、-n(rc)2、-src、-nrcc(＝nrc)n(rc)2、-c(＝nrc)n(rc)2、氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rc、-c(＝o)n(rc)2、-s(＝o)2n(rc)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rc)2、-nrcc(＝nrc)n(rc)2、-c(＝nrc)n(rc)2和-op(＝o)(oh)2；
9、x1为cr3或n；
10、x2为cr4或n；
11、r3为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c2-c6)炔基、-c(＝o)rd、-c(＝o)n(rd)2、-s(＝o)2n(rd)2、-nrdc(＝nrd)n(rd)2、-c(＝nrd)n(rd)2或-n(rd)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基或(c2-c6)炔基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rd)2、-nrdc(＝nrd)n(rd)2、-c(＝nrd)n(rd)2和-op(＝o)(oh)2；
12、r4为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c2-c6)炔基、-c(＝o)re、-c(＝o)n(re)2、-s(＝o)2n(re)2、-nrec(＝nre)n(re)2、-c(＝nre)n(re)2或-n(re)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基或(c2-c6)炔基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(re)2、-nrec(＝nre)n(re)2、-c(＝nre)n(re)2和-op(＝o)(oh)2；
13、y1为nr5a，y2为n或cr6b，y3为n或cr7b，y1与y2之间的虚线键是单键，并且y2与y3之间的虚线键是双键；或
14、y3为nr7a，y1为n或cr5b，y2为n或cr6b，y1与y2之间的虚线键是双键，并且y2与y3之间的虚线键是单键；
15、r5a和r7a各自独立地为(c1-c10)烷基、(c1-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基、w-杂环基或w-杂芳基，其中所述(c1-c10)烷基、(c1-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基、w-杂环基、-w-杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自q的基团取代；
16、r5b、r6b和r7b各自独立地为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rf、-c(＝o)n(rf)2、-s(＝o)2n(rf)2、-nrfc(＝nrf)n(rf)2、-c(＝nrf)n(rf)2或-n(rf)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基或(c1-c6)烯基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rf)2、-nrfc(＝nrf)n(rf)2、-c(＝nrf)n(rf)2和-op(＝o)(oh)2；
17、w不存在、为(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基，其中所述(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)氧代基(＝o)取代，并且其中所述(c1-c10)烷基的一个或多个碳任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)-o-或-nrw-替代；
18、每个q独立地为卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c2-c6)炔基、(c1-c6)卤代烷基、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)卤代烷氧基、c(＝o)rq、-c(＝o)n(rq)2、-n(rq)2、-s(＝o)2n(rq)2、芳基、-o-芳基、杂芳基或-o-杂芳基，其中所述(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c2-c6)炔基、(c1-c6)卤代烷基、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)卤代烷氧基、芳基、-o芳基、杂芳基或-o杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、c(＝o)rq、-c(＝o)o(rq)、-c(＝o)n(rq)2、-s(＝o)2n(rq)2、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)q1取代；
19、每个q1独立地为卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基；
20、每个ra、rb、rab、rc、rd、re和rf独立地为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基；
21、每个rw独立地为氢或(c1-c6)烷基；
22、rq为氢、(c1-c6)烷基、(c2-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、c(＝o)rq1、-c(＝o)o(rq1)、-c(＝o)n(rq1)2和-s(＝o)2n(rq1)2；并且
23、每个rq1独立地为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基；
24、或其盐。
25、一个实施方案提供了式i的化合物：
26、
27、其中；
28、r1为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)ra、-c(＝o)n(ra)2、-s(＝o)2n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2和-op(＝o)(oh)2；并且
29、r2为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rb、-c(＝o)n(rb)2、-s(＝o)2n(rb)2、-c(＝nrb)n(rb)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rb)2、-nrbc(＝nrb)n(rb)2、-c(＝nrb)n(rb)2和-op(＝o)(oh)2；或
30、r1和r2与它们所连接的氮一起形成杂环基，其中所述杂环基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rab)2、-nrabc(＝nrab)n(rab)2、-c(＝nrab)n(rab)2和-op(＝o)(oh)2，
31、z为-orc、-n(rc)2、-src、-nrcc(＝nrc)n(rc)2、-c(＝nrc)n(rc)2、氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rc、-c(＝o)n(rc)2、-s(＝o)2n(rc)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rc)2、-nrcc(＝nrc)n(rc)2、-c(＝nrc)n(rc)2和-op(＝o)(oh)2；
32、x1为cr3或n；
33、x2为cr4或n；
34、r3为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rd、-c(＝o)n(rd)2、-s(＝o)2n(rd)2、-nrdc(＝nrd)n(rd)2、-c(＝nrd)n(rd)2或-n(rd)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基或(c1-c6)烯基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rd)2、-nrdc(＝nrd)n(rd)2、-c(＝nrd)n(rd)2和-op(＝o)(oh)2；
35、r4为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)re、-c(＝o)n(re)2、-s(＝o)2n(re)2、-nrec(＝nre)n(re)2、-c(＝nre)n(re)2或-n(re)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基或(c1-c6)烯基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(re)2、-nrec(＝nre)n(re)2、-c(＝nre)n(re)2和-op(＝o)(oh)2；
36、y1为nr5a，y2为n或cr6b，y3为n或cr7b，y1与y2之间的虚线键是单键，并且y2与y3之间的虚线键是双键；或
37、y3为nr7a，y1为n或cr5b，y2为n或cr6b，y1与y2之间的虚线键是双键，并且y2与y3之间的虚线键是单键；
38、r5a和r7a各自独立地为(c1-c10)烷基、(c1-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基、w-杂环基或w-杂芳基，其中所述(c1-c10)烷基、(c1-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基、w-杂环基、-w-杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自q的基团取代；
39、r5b、r6b和r7b各自独立地为氢、卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)rf、-c(＝o)n(rf)2、-s(＝o)2n(rf)2、-nrfc(＝nrf)n(rf)2、-c(＝nrf)n(rf)2或-n(rf)2，其中所述(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)烷基或(c1-c6)烯基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(rf)2、-nrfc(＝nrf)n(rf)2、-c(＝nrf)n(rf)2和-op(＝o)(oh)2；
40、w不存在或为(c1-c10)烷基，其中所述(c1-c10)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)氧代基(＝o)取代，并且其中所述(c1-c10)烷基的一个或多个碳任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)-o-或-nrw-替代；
41、每个q独立地为卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c6)烷基、(c1-c6)卤代烷基、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)卤代烷氧基、c(＝o)rq、-c(＝o)n(rq)2、-n(rq)2、-s(＝o)2n(ra)2、芳基、-o-芳基、杂芳基或-o-杂芳基，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)卤代烷基、(c1-c6)烷氧基、(c1-c6)卤代烷氧基、芳基、-o芳基、杂芳基或-o杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、c(＝o)rq、-c(＝o)o(rq)、-c(＝o)n(rq)2、-s(＝o)2n(rq)2、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)q1取代；
42、每个q1独立地为卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基；
43、每个ra、rb、rab、rc、rd、re和rf独立地为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基；
44、每个rw独立地为氢或(c1-c6)烷基；
45、rq为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、c(＝o)rq1、-c(＝o)o(rq1)、-c(＝o)n(rq1)2和-s(＝o)2n(rq1)2；并且
46、每个rq1独立地为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c1-c6)卤代烷基、(c3-c7)碳环基或芳基；
47、或其盐。
48、一个实施方案提供了一种药物组合物，其包含如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的媒介物。
49、一个实施方案提供了一种药物组合物，其包含如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐、一种或多种(例如，1或2种)抗菌剂以及药学上可接受的媒介物。
50、一个实施方案提供了一种治疗或预防动物(例如，哺乳动物诸如人)中的细菌感染的方法，所述方法包括向所述动物施用如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐。
51、一个实施方案提供了一种治疗或预防动物(例如，哺乳动物诸如人)中的细菌感染的方法，所述方法包括向所述动物施用如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种(例如，1或2种)抗菌剂。
52、一个实施方案提供了一种治疗或预防动物(例如，哺乳动物诸如人)中的细菌感染的方法，所述方法包括向有需要的动物施用如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐。
53、一个实施方案提供了一种治疗或预防被细菌感染的动物(例如，哺乳动物诸如人)中的细菌感染的方法，所述方法包括向所述动物施用如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐。
54、一个实施方案提供了如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐，其用于医学治疗。
55、一个实施方案提供了如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐，其用于预防或治疗细菌感染。
56、一个实施方案提供了如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于预防性或治疗性地治疗动物中的细菌感染。
57、一个实施方案提供了如本文所述的式i的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗动物(例如，哺乳动物诸如人)中的细菌感染。
58、一个实施方案提供了可用于制备式i的化合物或其盐的本文公开的方法和中间体。
59、一个实施方案提供了式i的化合物的前药。
1.一种式i的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其中：r1为氢、(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、-c(＝o)ra、-c(＝o)n(ra)2、-s(＝o)2n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基、(c1-c6)烯基、(c3-c7)碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、(c3-c7)碳环基(c1-c6)烷基-、芳基(c1-c6)烷基-、杂环基(c1-c6)烷基-或杂芳基(c1-c6)烷基-任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2和-op(＝o)(oh)2；并且
3.如权利要求1所述的化合物或盐，其中x1为cr3。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或盐，其中x2为cr4。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或盐，其中x2为n。
6.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ie的化合物：
7.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式if的化合物：
8.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式ig化合物是式ig的化合物：
9.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ia的化合物：
10.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ib的化合物：
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物或盐，其中y3为cr7b。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或盐，其中y2为cr6b。
13.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式id的化合物：
14.如权利要求1所述的化合物或盐，其中所述式i的化合物是式ih的化合物：
15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物或盐，其中r3为氢或卤代基。
16.如权利要求1-14中任一项所述的化合物或盐，其中r3为氢。
17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或盐，其中r4为氢。
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r1为氢、(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基、(c1-c4)卤代烷氧基、-n(ra)2、-nrac(＝nra)n(ra)2、-c(＝nra)n(ra)2、苯基和-op(＝o)(oh)2；其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基取代。
19.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r1为氢、(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基-，其中所述(c1-c6)烷基或芳基(c1-c6)烷基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基和苯基，其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-oh、-no2、-cn、(c1-c4)烷基、(c1-c4)卤代烷基、(c1-c4)烷氧基或(c1-c4)卤代烷氧基取代。
20.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r1为氢。
21.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或盐，其中r2为氢。
22.如权利要求1-18中任一项所述的化合物或盐，其中z为-n(rc)2。
23.如权利要求1-18中任一项所述的化合物或盐，其中z为-nh2。
24.如权利要求1-23中任一项所述的化合物或盐，其中r7b为氢。
25.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或盐，其中r6b为氢或(c1-c6)烷基。
26.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或盐，其中r5a为(c1-c10)烷基、(c2-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基或-w-杂芳基，其中所述c1-c10)烷基、(c2-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基或-w-杂芳基任选地被一个或多个独立地选自q的基团取代。
27.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或盐，其中r5a为(c2-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基或-w-杂芳基，其中所述(c2-c10)烯基、-w-(c3-c7)碳环基、-w-芳基或-w-杂芳基任选地被一个或多个独立地选自q的基团取代。
28.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或盐，其中w不存在、为(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基，其中所述(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)氧代基(＝o)取代，并且其中所述(c1-c10)烷基的一个或多个碳任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)-o-或-nrw-替代。
29.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或盐，其中w不存在、为(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基，其中所述(c1-c10)烷基或(c2-c6)炔基任选地被一个或多个(例如，1、2、3、4或5个)氧代基(＝o)取代。
30.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或盐，其中w不存在、为-ch2-、-c(＝o)-或丙炔。
31.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或盐，其中w不存在、为-ch2-或-c(＝o)-。
32.如权利要求1-31中任一项所述的化合物或盐，其中r5a为：
33.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为：
34.一种药物组合物，其包含如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂。
35.一种治疗或预防动物中的细菌感染的方法，所述方法包括向所述动物施用如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
36.如权利要求35的方法，其中所述动物被细菌感染。
37.如权利要求35或权利要求36所述的方法，其中所述细菌感染是淋病奈瑟氏球菌、铜绿假单胞菌、鲍氏不动杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、宋内志贺氏菌、奇异变形杆菌、mssa或mrsa感染。
38.如权利要求35或权利要求36所述的方法，其中所述细菌感染是革兰氏阴性细菌菌株感染。
39.如权利要求35或权利要求36所述的方法，其中所述细菌感染是革兰氏阳性细菌菌株感染。
40.如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于医学治疗。
41.如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于预防性或治疗性地治疗细菌感染。
42.如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于预防性或治疗性地治疗动物中的细菌感染。
