一种淫羊藿总苷的提取制备方法及其在治疗阿尔茨海默病药物中的应用与流程

专利2025-11-12  2


本发明属于生物医药领域,特别涉及一种淫羊藿总苷的提取制备方法及其在治疗阿尔茨海默病药物中的应用。


背景技术:

1、淫羊藿又名仙灵脾、刚前,性辛、甘、温。归肝、肾经。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿功效,用于肾阳虚衰所致阳痿遗精、筋骨痿软、风湿痹痛、麻木拘挛,是临床常用中药。中国有40个淫羊藿品种,形成药材商品的主要种类有15种,其中淫羊藿e.brevicornum maxim.、柔毛淫羊藿e.pubescens maxim.、箭叶淫羊藿e.sagittatum maxim.和朝鲜淫羊藿e.koreanum nakai被2015年版《中华人民共和国药典》收载为主要基原种。淫羊藿:上、下表皮细胞垂周壁深波状弯曲,沿叶脉均有异细胞纵向排列,内含1~多个草酸钙柱晶;下表皮气孔众多,不定式,有时可见非腺毛。箭叶淫羊藿:上、下表皮细胞较小;下表皮气孔较密,具有多数非腺毛脱落形成的疣状突起,有时可见非腺毛。柔毛淫羊藿:下表皮气孔较稀疏,具有多数细长的非腺毛。朝鲜淫羊藿:下表皮气孔和非腺毛均易见。

2、淫羊藿提取物以淫羊藿epimediumbrevicornum等的干燥的茎叶为原料加工而成的产品,商品提取物规格较多,通常以淫羊藿苷或总黄酮为标化指标。

3、目前,常用的提取制备方法有煎煮法、水提醇沉或醇提水沉法、酶法辅助提取及超临界萃取等等,这些方法或提取率有限,或设备昂贵等因素,仅适用于实验室级别的提取制备,难以用于工业化大生产。此外,中药淫羊藿药效特点是多靶点多通路发挥作用,其基础是物质成分的多样性,如多种淫羊藿苷成分的协同作用,比单一成分淫羊藿苷药效具有显著的协同增强作用,因此研究一种适用于工业化大生产的淫羊藿总苷的提取制备是目前需要解决的一个问题。


技术实现思路

1、本发明为了弥补现有技术的不足,提供了一种淫羊藿总苷的提取制备方法及其在治疗阿尔茨海默病药物中的应用。

2、本发明是通过如下技术方案实现的:

3、第一方面,本发明提供了一种淫羊藿总苷的提取制备方法,包括以下步骤:

4、(1)取淫羊藿药材,破碎,制成淫羊藿煮散饮片;

5、(2)加入聚酰胺-胺树状大分子的水溶液为溶剂,用量为淫羊藿煮散饮片重量的16倍,控制温度70℃,浸泡后,采用负压破壁提取,暨每次:淫羊藿煮散饮片70℃水溶液先减压,压力在1分钟内迅速由常压降为负20兆帕-负40兆帕,保持压力恒定1分钟,然后升压,压力在2秒以内迅速由负20兆帕-负40兆帕升为常压,搅拌10min,药液通过75-150μm的陶瓷膜过滤,药渣备用;研究表明,在适宜的压力作用下对淫羊藿总苷选择性吸附加强,对聚酰胺-胺树状大分子无影响

6、(3)为了多次破壁至全部细胞破壁,促使有效成分全部溶出,将步骤(2)过滤后的药渣继续加入淫羊藿煮散饮片重量8-12倍聚酰胺-胺树状大分子的水溶液为溶剂,采用步骤(2)负压破壁提取法反复提取3-5次,每次提取后搅拌10min,药液通过75-150μm的陶瓷膜过滤,收集陶瓷膜过滤后药液;

7、(4)将步骤(3)陶瓷膜过滤后的药液通过10-30μm中空纤维过滤膜过滤截留,截留的聚酰胺-胺树状大分子沉淀用水洗3次,每次水用量为聚酰胺-胺树状大分子沉淀重量的1-2倍,再用10%乙醇洗脱3次,每次10%乙醇用量为聚酰胺-胺树状大分子沉淀重量的3倍,最后用氨水调ph7.0-8.0的70%乙醇洗脱3-5次,每次ph7.0-8.0的70%乙醇用量为聚酰胺-胺树状大分子沉淀重量的3倍,收集70%乙醇洗脱液,浓缩,干燥,得淫羊藿总苷。

8、进一步的,步骤(2)中聚酰胺-胺树状大分子为28826g/mol,末端氨基数为128。

9、进一步的,步骤(1)中淫羊藿煮散饮片粒度为0.5~2.0mm,步骤(2)中聚酰胺-胺树状大分子的水溶液为3%-5%。

10、进一步的,淫羊藿总苷的具体成分为:淫羊藿苷、朝藿定b、朝藿定c、朝藿定a、宝藿苷-i,其中淫羊藿苷含量95%以上。

11、第二方面,本发明提供了利用上述方法制备的淫羊藿总苷在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。

12、进一步的,制成药物为口服的片剂、颗粒剂或胶囊。

13、与现有技术相比,本发明的有益之处为:

14、1、本发明,提供一种淫羊藿总苷的提取制备方法,该方法提取得到的淫羊藿总苷含量达到95%以上,质量稳定,方法合理,可以实现大规模快速、高效地从淫羊藿中提取淫羊藿总苷。同时,生产该产品的生产周期短,能耗低,环境污染小,适宜于大规模生产;

15、2、本发明一次制备总淫羊藿总苷,其中淫羊藿苷含量能达到95%以上,且杂质主要为朝藿定b、朝藿定c、朝藿定a、宝藿苷-i,为本领域首次制备;此外,研究表明本发明中所制备的淫羊藿总苷提取物在治疗阿尔茨海默病上比单一的淫羊藿苷的治疗效果更好。



技术特征:

1.一种淫羊藿总苷的提取制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的提取制备方法,其特征在于,步骤(1)中淫羊藿煮散饮片粒度为0.5~2.0mm,步骤(2)中聚酰胺-胺树状大分子的水溶液为3%-5%。

3.根据权利要求1所述的提取制备方法,其特征在于,淫羊藿苷总苷的具体成分为:淫羊藿苷、朝藿定b、朝藿定c、朝藿定a、宝藿苷-i,其中淫羊藿苷含量95%以上。

4.一种利用根据权利要求1所述的提取制备方法制备的淫羊藿总苷在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,制成药物为口服的片剂、颗粒剂或胶囊。

6.根据权利要求1所述所述的聚酰胺-胺树状大分子,其特征在于聚酰胺-胺树状大分子 为28826g/mol,末端氨基数为128。


技术总结
本发明属于生物医药领域,特别涉及一种淫羊藿总苷的提取制备方法及其在治疗阿尔茨海默病药物中的应用。所述淫羊藿总苷是按如下方法制备的:以淫羊藿药材为原料,采用含3%‑5%的聚酰胺‑胺树状大分子水溶液为溶剂,70℃负压破壁提取,二次过滤,收集聚酰胺‑胺树状大分子沉淀物,10%乙醇洗脱去除杂质,再用70%乙醇洗脱,浓缩干燥,得到纯度95%以上的淫羊藿苷,并在治疗阿尔茨海默症中有重要作用,本发明提供了一种简单有效的低成本的淫羊藿总苷大生产工艺技术。

技术研发人员:曹斌,田景振,邵成雷,张传吉,刘玉娟
受保护的技术使用者:唐宁医药科技(济南)有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/6/26
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