本发明属于生物材料,具体涉及一种提高口服生物利用度的基于植物甾醇油酸酯的脂质体。
背景技术:
1、脂质体是被广泛应用的药物载体系统,可用于包载亲脂性生物活性物质,如虾青素等脂溶性药物。脂质体的结构与细胞膜相似,是由一个或多个核心为水相的磷脂双层结构组成的球形囊泡,通常是由天然或加工的磷脂与胆固醇合成。传统上胆固醇被添加到脂质膜中用于改善脂质特性。然而,胆固醇的摄入可能会引起人体心血管疾病的患病风险。已有研究报道,较高的胆固醇膳食摄入量会导致心血管疾病的发生。因此,脂质体制备材料中寻求胆固醇的替代品对于人体健康来说是必要的。
2、作为可以被脂质体负载的一种脂溶性生物活性物质,虾青素(astaxanthin,ast),化学名为3,3′-二羟基-4,4′-二酮基-β,β′-胡萝卜素存在于贝类、甲壳类和某些植物中。由于具有显著的抗氧化性能,虾青素在预防和治疗癌症、糖尿病、心血管疾病以及保护神经系统等方面发挥重要作用。此外,美国食品药品管理局(fda)已经批准虾青素作为食用色素使用。然而,虾青素水溶性差,体内吸收率低,在热、光或氧的作用下容易降解,限制了其在临床中的应用。为了克服脂溶性药物生物利用度低和不稳定性等缺点,脂质体纳米给药系统已被用于递送载体。口服给药由于无痛、患者依从性好、成本效益显著,被认为是最具潜力的给药方式。然而,目前关于脂质体纳米制剂口服生物利用度的研究相对较少。
技术实现思路
1、本发明提供一种提高口服生物利用度的基于植物甾醇油酸酯的脂质体,所提供的纳米脂质体利用蛋黄卵磷脂为膜材,植物甾醇油酸酯替代胆固醇添加到脂质膜中,制备得到的脂质体纳米载体包封亲脂性生物活性物质。使用本发明的脂质体纳米载体来负载脂溶性药物能够有效的提高药物的稳定性,改善水溶性,增加口服生物利用度,并提高其抗氧化性能。而且利用植物甾醇油酸酯替代胆固醇不仅避免了胆固醇可能对人体健康带来的负面影响,还具有抗炎、预防糖尿病及心脑血管疾病等生理功效。
2、本发明首先提供一种脂质体纳米载体,其中包含有蛋黄卵磷脂和植物甾醇油酸酯;
3、更进一步的,所述的脂质体纳米载体中蛋黄卵磷脂和植物甾醇油酸酯的质量比为5:1;
4、本发明还提供上述的脂质体纳米载体的一种用途,是在制备负载亲脂性生物活性物质的纳米脂质体中的应用;
5、所述的亲脂性生物活性物质,作为实施例的一个具体记载,为虾青素。
6、本发明再一个方面还提供一种负载亲脂性生物活性物质的纳米脂质体,是将亲脂性生物活性物质负载到上述的脂质体纳米载体上;
7、作为实施例的具体记载,所述的负载脂溶性药物的纳米脂质体,是负载虾青素的纳米脂质体,其一种制备方法,是将含有蛋黄卵磷脂、
8、植物甾醇油酸酯和虾青素的有机溶剂减压蒸发去除有机溶剂后,得到脂质体膜;然后对脂质体膜进行水化,得到脂质体溶液;对脂质体溶液进行超声处理后,经过微孔滤膜后获得虾青素脂质体。
9、更进一步的,所述的蛋黄卵磷脂、植物甾醇油酸酯和虾青素的质量比为100:20:1;
10、作为优选,在植物甾醇油酸酯浓度为2mg/ml时,虾青素投入浓度为0.1mg/ml的包封率最高。
11、所述的有机溶剂,作为实施例的具体记载,为氯仿溶剂。
12、本发明利用植物甾醇油酸酯替代胆固醇添加到脂质膜中制备脂质体纳米载体,不仅避免了胆固醇可能对人体健康带来的负面影响,还具有抗炎、预防糖尿病及心脑血管疾病等生理功效。而且,本发明脂质体纳米载体有效提供提高了药物的口服生物利用度、抗氧化性、贮存稳定性、安全性等指标,为口服纳米制剂的研究提供实验参考。
1.一种脂质体纳米载体,其特征在于,所述的脂质体纳米载体中包含有蛋黄卵磷脂和植物甾醇油酸酯。
2.如权利要求1所述的脂质体纳米载体,其特征在于,所述的蛋黄卵磷脂和植物甾醇油酸酯的质量比为5:1。
3.权利要求1或2所述的脂质体纳米载体在制备负载亲脂性生物活性物质的纳米脂质体中的应用。
4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的亲脂性生物活性物质为虾青素。
5.一种负载亲脂性生物活性物质的纳米脂质体,其特征在于,所述的纳米脂质体是将亲脂性生物活性物质负载到权利要求1或2所述的脂质体纳米载体上。
6.如权利要求5所述的纳米脂质体,其特征在于,所述的亲脂性生物活性物质为虾青素。
7.一种负载虾青素的纳米脂质体,其特征在于,所述的负载虾青素的纳米脂质体是将含有蛋黄卵磷脂、植物甾醇油酸酯和虾青素的有机溶剂减压蒸发去除有机溶剂后,得到脂质体膜;然后对脂质体膜进行水溶来充分水化,得到脂质体溶液;对脂质体溶液进行超声处理后,经过微孔滤膜后获得的。
8.如权利要求7所述的虾青素纳米脂质体,其特征在于,所述的蛋黄卵磷脂、植物甾醇油酸酯和虾青素的质量比为100:20:1,且所述的植物甾醇油酸酯在有机溶液中的浓度为2mg/m,虾青素浓度为0.1mg/ml。
9.权利要求5所述的纳米脂质体在制备口服制剂中的应用。
10.一种口服制剂,其特征在于,所述的口服制剂中包含有权利要求5所述的纳米脂质体。
