一种神经酸微胶囊及其制备方法与流程

专利2022-05-09  69


本发明属于新型药物领域,具体涉及一种神经酸微胶囊及其制备方法。
背景技术
:元宝枫,是我国特有的枫树树种,属槭树科、槭树属,种植范围广,广泛分布于我国华北和东北地区。元宝枫用途广泛,首先,元宝枫种仁含蛋白25%-27%,不含淀粉,在其他植物种子种是鲜见的,是优质蛋白质新资源。据测定,元宝树蛋白质中含有9种人体必需的氨基酸,属完全蛋白质,制取的优质食物味道鲜美,是理想的蛋白质资源。其次元宝枫是优质食用油新资源,其种籽颗粒大,含油量高。元宝枫种仁含油量为40%左右,其中不饱和脂肪酸高达90%以上,其中神经酸含量约4-6%,是可实现量产神经酸的植物原料。但目前现有技术中元宝枫油神经元酸的含量极低,仅为6%,制备得到的元宝枫油微胶囊及元宝枫油的其他产品由于其以元宝枫油为囊芯,其中具有神经酸的总含量及纯度都极低,针对这一问题,发明人以高纯度神经酸为囊芯,设计了一种新型神经酸微胶囊并对其制备方式进行探索。神经酸是大脑神经细胞和神经组织的核心天然成分之一,是迄今为止世界上发现的能促进受损神经组织修复、再生的特效物质,是神经细胞特别是大脑细胞、视神经细胞、周围神经生长、再发育和维持的必需“高级营养素”。神经酸能够修复受损的神经纤维,促进神经细胞的生长和发育,神经酸缺乏将会导致帕金森综合征症、阿尔茨海默病、脑萎缩等。大量的研究已经证明,神经酸是人体大脑发育的必需营养物质,有利于提高神经细胞的活跃性并延缓衰老。但神经酸人体自身很难生成,只能靠体外摄取来补充。现有技术中神经酸口服给药最广泛使用的剂型包括片剂和胶囊。但是对于一些有吞咽困难的人群如一些老年人及儿童,片剂和胶囊很难实现顺利给药,最重要的是一些由于缺乏神经酸导致的脑病患者已经丧失吞咽能力或吞咽能力受损,使得用药治疗极为困难,治疗依从性差,反而产生负面效果。此外,在固体制剂中,片剂药物分散度小,很容易产生溶出度和生物利用度低的问题,胶囊给药极容易造成局部释药,对胃黏膜伤害较大。因此能否提供一种更为方便患者使用的剂型,来满足神经酸药物制品的相关需求,成为本领域亟待解决的问题之一。技术实现要素:针对现有技术存在的诸多不足之处,本申请提供了一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,其特征在于该复合物按重量份,包括神经酸75-80份,复配乳化剂15-17份,壁材3-10份;本发明填补了神经酸微胶囊领域的空白,在使用过程中有效提高了患者的治疗依存性,可广泛应用于脑病患者及儿童对脑部疾病的治疗及预防。同时,由于微胶囊外包裹着囊壁,制剂在环境中能够有效隔离活性组分、降低挥发性、掩蔽不良气味并保护敏感性物料,解决了现有技术中神经酸片剂在环境中受光照等环境变化的影响。本申请的具体技术方案如下:一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,其特征在于该复合物按重量份,包括神经酸75-80份,复配乳化剂15-17份,壁材3-10份,其中所采用的乳化剂为单甘脂、蔗糖酯、吐温80和pga中两种的混合物,且两者的质量比为8:2或6:4或5:5或4:6或2:8;优选为单甘脂和蔗糖酯质量比为4:6的混合物;所采用的壁材选自大豆分离蛋白、麦芽糊精、黄原胶和海藻酸钠的一种或两种混合,且两种混合时两者的质量比为1:2或2:1或3:2或2:3;优选为麦芽糊精和海藻酸钠质量比为2:1的混合物;上述微胶囊中,神经酸纯度为96%以上(gc)。除此之外,发明人还提供了一种神经酸微胶囊的制备方法,具体步骤如下:1)囊芯的制备,将高纯度神经酸于75℃恒温加热5min,加入组方量的复配乳化剂,再加入适量70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300-500rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,于10000-120000转/分钟剪切乳化5min,然后将乳化液分装入离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯;2)向上述囊芯中加入组方量的壁材并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300-500rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊。上述制备方法与现有技术相比,在整个制备过程中增加了恒温磁场生化反应装置,除了微胶囊本身的包埋率高稳定性好等剂型优点外,整个制备过程中的磁场感应强度不高于0.6t,与搅拌速度相配合,使乳化更加充分,颗粒均一,粒径尺度更加小,分散性更好。采用上述方法制备方法的微胶囊,粒径为35-40nm,多分散系数(pdi)小于0.15,包埋率高达92%,在体外释药实验中,模拟人体环境ph7.4时,15min释药率能达到95%,在施药过程中易于给药,能有效提高患者的治疗依存性;解决了现有技术中神经酸片剂在环境中受光照等环境变化对稳定性的影响,改善了片剂溶出速率低的缺陷;在常温常压下,本发明微胶囊储存稳定,在室温环境中可以稳定保存20天以上,其形貌和释药率都没有明显变化,当将本发明置于洁净容器中,在40℃恒温放置15天,与0天比较发现本发明性能没有变化;且通过药理实验验证这种神经酸微胶囊能有效降低脑脊髓炎的发生频率,具有一定的预防效果。附图说明图1为水迷宫小鼠逃避潜伏期;图2为脊髓组织苏木精-伊红染色对比图;图3为脊髓组织固绿髓鞘染色对比图;图4为脊髓组织电镜分析图。具体实施方式以下通过实施例形式的具体实施方式,对本发明的技术方案做出进一步的详细说明,凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的保护范围,下述实施例中除特殊标明外所采用的均为现有技术,所采用的包括神经酸在内的材料均为市购获得;实施例1一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,该复合物按重量份,包括神经酸75份,复配乳化剂15份,壁材10份;囊芯中神经酸纯度为97.3%(gc);其中所采用的乳化剂为单甘脂和蔗糖酯质量比为4:6的混合物;其中所采用的壁材为麦芽糊精和海藻酸钠质量比为2:1的混合物;对应的上述神经酸微胶囊的制备方法,具体步骤如下:1)囊芯的制备,将高纯度神经酸于75℃恒温加热5min,加入组方量的复配乳化剂,再加入适量70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,于10000-120000转/分钟剪切乳化5min,然后将乳化液分装入离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯;2)向上述囊芯中加入组方量的壁材并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊。实施例2一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,该复合物按重量份,包括神经酸80份,复配乳化剂17份,壁材3份;囊芯中神经酸的纯度为96.5%(gc)。其中所采用的乳化剂为单甘脂和蔗糖酯质量比为6:4的混合物。其中所采用的壁材为麦芽糊精和海藻酸钠质量比为1:2的混合物。对应的上述神经酸微胶囊的制备方法,具体步骤如下:1)囊芯的制备,将高纯度神经酸于75℃恒温加热5min,加入组方量的复配乳化剂,再加入适量70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为500rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,于10000-120000转/分钟剪切乳化5min,然后将乳化液分装入离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯;2)向上述囊芯中加入组方量的壁材并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为500rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊。实施例3一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,该复合物按重量份,包括神经酸78份,复配乳化剂16份,壁材6份。其中神经酸纯度为96.5%(gc)。其中所采用的乳化剂吐温80和pga为质量比4:6的混合物。其中所采用的壁材大豆分离蛋白和黄原胶为质量比2:1的混合物。对应的上述神经酸微胶囊的制备方法,具体步骤如下:1)囊芯的制备,将高纯度神经酸于75℃恒温加热5min,加入组方量的复配乳化剂,再加入适量70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为430rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,于10000-120000转/分钟剪切乳化5min,然后将乳化液分装入离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯;2)向上述囊芯中加入组方量的壁材并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为430rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊。实验例1为了提高常见制备方法得到的微胶囊包埋率以及降低分散系数,我们将常用制备方法得到的微胶囊与本发明中的制备方法得到的微胶囊进行性能参数对比。在500ml的容器中,加入高纯度神经酸75mg,与75℃恒温加热5min,加入称好的单甘脂6g和蔗糖酯9g,再加入300ml70℃的热水混合,75℃下在水浴锅中搅拌20min至乳化液呈乳白色,再加至高剪切分散乳化剂机中剪切乳化5min,然后将乳化液分装入带有刻度的离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯。向囊芯中加入麦芽糊精6.6g和海藻酸钠3.4g并搅拌,70℃下在水浴锅中充分乳化30min,放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊样品1。参照实施例1中所述的制备方法,发明人提供了样品2的制备方法如下:在500ml的容器中,加入高纯度神经酸75mg,与75℃恒温加热5min,加入称好的单甘脂6g和蔗糖酯9g,再加入300ml70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,然后将乳化液分装入带有刻度的离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯。向囊芯中加入麦芽糊精6.6g和海藻酸钠3.4g并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊样品2。发明人对两种制备方式得到的神经酸微胶囊性能进行表征,结果如表1所示,样品1样品2粒径127nm37nm分散系数0.320.11包埋率84%92%释药率73%95%稳定性(常温常压)14天20天以上由上表可见,采用常规方法制备得到的神经酸微胶囊样品1,其粒径远大于本发明制备得到的神经酸微胶囊样品2,且分散系数高,分散性和均一性都较差;此外样品2的神经酸包埋率高于样品1,释药率达到95%,生物利用度更高,经过常温常压下稳定性试验发现,样品2在常温常压下可以稳定存放20天以上,其粒径、分散性及释药率都不会发生明显变化,稳定性远远高于样品1。因此,本发明所提供的神经酸微胶囊的制备方法优于常用的胶囊制备方法。实验例2为了证明神经元酸在抗变态反应性脑脊髓炎领域具有极高应用价值,选择实验小鼠进行建模,研究其药理作用。首先,将spf级c57bl/6小鼠随机分为正常组、模型组、阳性治疗组(醋酸泼尼松药物组)、神经酸低剂量治疗组(实施例1)、神经酸中剂量治疗组(实施例3)、神经酸高剂量治疗组(实施例2),神经酸低剂量预防组(实施例1)、神经酸中剂量预防组(实施例3)、神经酸高剂量组预防组(实施例2),每组20只,分笼饲养,适应环境一周后开始建立动物模型。适应环境一周后,每天同一时间给神经酸预防组小鼠灌胃,神经酸低、中、高剂量给药剂量以实施例中神经酸微胶囊中神经酸的重量计,分别对应75mg/kg,78mg/kg,80mg/kg,其他组小鼠每天灌胃等量生理盐水,连续给药10天,温度20℃~25℃,标准12h光照/黑暗节律,标准饲料和饮水。然后,对除正常组外的8组小鼠进行变态反应性脑脊髓炎(eae)小鼠建模:将5mg髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(mog35-55)溶于1ml生理盐水中,将卡介苗溶于完全弗氏佐剂(cfa)中,浓度为10g/l。将上述这两种液体按1:1的比例混合成诱导乳化剂。用1ml注射器分别在小鼠背部皮下注射0.1ml诱导乳化剂(左右背侧各0.05ml)制作实验性变态反应性脑脊髓炎eae模型;实验性变态反应性脑脊髓炎eae模型建立成功后,对阳性治疗组进行醋酸泼尼松给药,阳性组给药剂量为6mg/kg(以醋酸泼尼松含量计),对神经酸治疗组进行神经酸剂量给药:神经酸低、中、高剂量给药剂量以实施例中神经酸微胶囊中神经酸的重量计,分别对应75mg/kg,78mg/kg,80mg/kg,正常组、模型组及神经酸预防组注射等量生理盐水。在造模的当天及2天后,对造模小鼠分别腹腔注射0.5ml百日咳菌稀释液增强免疫,空白组注射等量生理盐水。根据小鼠发病情况将正常发病的小鼠作为造模成功的小鼠纳入实验。为了证明神经酸对变态反应性脑脊髓炎小鼠的作用效果,发明人进行了水迷宫实验。水迷宫实验装置是一个直径为1.2m的圆形黑色水池,水池划分为4个虚拟象限。在第i象限中间放置一个直径为10cm,高为23.5cm的黑色圆形平台,其位置在试验期间是不变的,水池中水面高度高于平台顶端1.5cm处,水温为21±1℃,一台摄像机放置在水池中心上方,同步记录小鼠的运动轨迹。第1次定位航行实验之前将小鼠放到平台上适应20s再进行实验。实验开始时将动物面向池壁放入水中,记录其找到平台的时间,即为逃避潜伏期。若小鼠在90s规定时间内仍没有找到平台,逃避潜伏期则记作90s,并人为将动物诱导到平台上。每天进行两次试验,连续试验5d,训练期间继续给予受试物。计算各组5d的逃避潜伏期,并列于附图1中。从附图1中可以得出,与对照组相比,eae模型组小鼠的逃避潜伏期明显延长(p<0.05);与eae模型组相比,药物组和神经酸治疗组小鼠的逃避潜伏期均降低,且特别以高剂量治疗组特别显著,具有一定的统计学意义(p<0.05),此外,神经酸预防组小鼠的逃避潜伏期也明显低于eae模型组,特别以高剂量预防组最为显著。通过水迷宫试验可以得出,eae诱发学习障碍,神经酸对小鼠记忆有不同程度的改善,且神经酸高剂量组较中、低剂量组效果更明显。与模型组相比,神经酸高剂量预防组的潜伏期远远低于模型组,说明高剂量神经酸对小鼠变态反应性脑脊髓炎有一定的治疗效果,而与阳性药物组相比,潜伏期与阳性药物组相差不大,说明与常见的化学药物相比,神经酸微胶囊的治疗效果也是显著的,但神经酸预防组与eve模型组相比,神经酸微胶囊具有极其明显的预防效果,虽然预防效果较神经酸治疗效果较低,但与阳性药物组相比,口服安全性更高,能有效防止变态反应性脑脊髓炎对小鼠的影响,即神经酸微胶囊对变态反应性脑脊髓炎有一定的预防和抑制作用。为进一步观察不同实验组中血管周围细胞的变化,发明人通过苏木精-伊红染色(he染色)对实验组那个观察。在造模第17d后取材(发病高峰期),将脊髓切片在蒸馏水中浸泡2min,苏木精染色5min,自来水冲洗5min,0.5%盐酸乙醇分化15s,自来水冲洗1min,伊红染色2min,自来水冲洗5min,依次经过70%,80%,90%,95%,100%乙醇梯度脱水,二甲苯透明,晾干,用中性树胶封片,光镜下观察小鼠脊髓炎性细胞浸润情况,并列于附图2中。如附图2所示,通过he染色观察神经酸治疗组中神经酸对eae小鼠中枢神经系统炎症反应的影响。在第17d取小鼠脊髓组织,正常对照组小鼠脊髓组织无异常;eae模型组小鼠发病高峰期可见脊髓膜下白质内血管扩张、充血,存在大量炎细胞,偶见血管周围炎性细胞浸润,形成“袖套”样改变;而阳性治疗组组及神经酸高剂量治疗组炎细胞明显减少,中剂量治疗组及低剂量治疗组仍可见血管扩张、充血及大量炎细胞。为进一步检测脊髓髓鞘脱失情况,发明人取小鼠脑组织侧脑室周围组织进行常规石蜡切片后进行固绿髓鞘染色(lfb染色)。脑组织切片脱蜡至水、二甲苯i、二甲苯ii各15min;100%乙醇i、100%乙醇ii、95%乙醇各5min。将切片转入lfb染色液,在恒温烘箱温度56℃下染色24h。用95%乙醇洗去切片中多余的染色液,然后换双蒸水洗。后将切片分别放入lfb分化液、70%乙醇分色30s和1min,进行水洗、镜检。最后通过焦油紫复染法对切片进行复染,将切片放入焦油紫中染色1min,在显微镜下观察到明显的细胞核和尼氏小体。伊红复染法,将切片放入伊红复染约2min,切片被染成淡红色,与lfb染色重叠部分显示为蓝紫色。双蒸水洗3次后,切片用95%、100%乙醇脱水,二甲苯透明,中性树脂封固。通过lfb染色观察神经酸对eae小鼠脊髓髓鞘脱失的影响,将观察结果列于附图3。如附图3所示,在第17d取小鼠脊髓组织,lfb染色阳性结果为髓鞘染成蓝色,髓鞘脱失表现为蓝色区域呈白色空泡状。lfb染色结果显示正常对照组小鼠脊髓组织无异常,髓鞘结构正常。eae模型组小鼠发病高峰期可见髓鞘明显脱失。而药物治疗组及神经酸高剂量治疗组偶见髓鞘少部分脱失。与eve模型组相比较,病变程度明显减轻。神经酸中剂量治疗组和神经酸低剂量治疗组,髓鞘部分脱失。阳性治疗组及神经酸高剂量治疗组较模型组有明显改善,神经酸中剂量治疗组和低剂量治疗组较模型组略有改善。最后,发明人通过透射电镜观察髓鞘脱失及轴突损伤情况。取1mm3脊髓组织,经过生理盐水清洗后,放入2%戊二醛,0.1mol/l二甲胂酸盐固定液中,经脱水包埋于环氧树脂中,并切成1μm厚的切片,在1%苯甲胺蓝/1%硼酸钠中染色。所需部位的组织制成超薄切片(80nm),并用饱和醋酸双氧铀和雷诺(reynold)枸橼酸铅染色。电镜下观察,并将电镜图列于附图4。如附图4所示,通过lfb染色观察神经酸对eae小鼠脊髓脱髓鞘修复的影响。在第17d取小鼠脊髓组织,正常对照组小鼠脊髓组织无异常,髓鞘结构正常,明暗相间同心圆状髓鞘板层排列紧密;eae模型组小鼠发病高峰期可见髓鞘部分脱失,髓鞘板层疏松、髓鞘板层断裂以及髓鞘的空泡化现象,髓鞘水肿、片层之间间隙增大,片层圈数减少;而药物治疗组及神经酸高剂量治疗组偶见髓鞘少部分脱失,髓鞘板层稍疏松、未见髓鞘板层断裂,髓鞘水肿、片层之间间隙稍增大,片层圈数减少不明显。与eve模型组相比较,病变程度明显减轻;神经酸中剂量治疗组髓鞘水肿、片层之间间隙增大,髓鞘板层排列疏松,未见明显髓鞘板层断裂以及髓鞘的空泡化现象;神经酸低剂量治疗组,髓鞘部分脱失,髓鞘水肿、片层之间间隙增大,髓鞘板层疏松,可见髓鞘板层断裂以及髓鞘的空泡化现象,片层圈数减少。阳性药物治疗组及神经酸高剂量治疗组较模型组有明显改善,神经酸中剂量治疗组、低剂量治疗组较模型组略有改善。可见,本发明所提供的神经酸微胶囊能有效降低脑脊髓炎的发生频率,具有一定的预防效果,且其作为食品是无毒副作用的,较之醋酸泼尼松等化学药物安全性有十分显著的提高。当前第1页1 2 3 
技术特征:

1.一种神经酸微胶囊,包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,其特征在于:该神经酸微胶囊按重量份,包括神经酸75-80份,复配乳化剂15-17份,壁材3-10份。

2.根据权利要求1所述的一种神经酸微胶囊,其特征在于:囊芯中神经酸纯度为96%以上,其中所采用的乳化剂为单甘脂、蔗糖酯、吐温80和pga中两种的混合物,且两者的质量比为8:2或6:4或5:5或4:6或2:8,

所采用的壁材选自大豆分离蛋白、麦芽糊精、黄原胶和海藻酸钠的一种或两种混合,且两种混合时两者的质量比为1:2或2:1或3:2或2:3。

3.根据权利要求1所述的一种神经酸微胶囊,其特征在于:

其中所采用的乳化剂为单甘脂和蔗糖酯质量比为4:6的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种神经酸微胶囊,其特征在于:

其中所采用的壁材为麦芽糊精和海藻酸钠质量比为2:1的混合物。

5.一种神经酸微胶囊的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:

1)囊芯的制备,将高纯度神经酸于75℃恒温加热5min,加入组方量的复配乳化剂,再加入适量70℃的热水混合,在75℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300-500rpm,20min后至乳化液呈乳白色,向其中加入适量热水并转移至高剪切分散乳化剂机,于10000-120000转/分钟剪切乳化5min,然后将乳化液分装入离心管中于12000r/min,离心10min,得到囊芯;

2)向上述囊芯中加入组方量的壁材并搅拌,70℃下于恒温磁场生化反应装置中磁力搅拌,磁场感应强度不高于0.6t,搅拌速度为300-500rpm,磁力搅拌30min,将得到的悬浊液在12000rpm下,破乳离心10min后放置于均质机中进行均质5min,对得到的乳白色悬浊液进行喷雾干燥,进风180℃,出风90℃,进料速率15%,从而得到神经酸微胶囊。

技术总结
本发明属于新型药物领域,具体涉及一种神经酸微胶囊及其制备方法,微胶囊包括囊芯和壁材,囊芯的成分包括神经酸和复配乳化剂,该复合物按重量份,包括神经酸75‑80份,复配乳化剂15‑17份,壁材3‑10份,其中囊芯中神经酸纯度为96%以上;本发明填补了神经酸微胶囊领域的空白,在使用过程中有效提高了患者的治疗依存性,可广泛应用于脑病患者及儿童对脑部疾病的治疗及预防。同时,由于微胶囊外包裹着囊壁,制剂在环境中能够有效隔离活性组分、降低挥发性、掩蔽不良气味并保护敏感性物料,解决了现有技术中神经酸片剂在环境中受光照等环境变化的影响。

技术研发人员:秦硕卿
受保护的技术使用者:秦硕卿
技术研发日:2021.05.26
技术公布日:2021.08.03

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